哌唑嗪的药理作用-西药

哌唑嗪的药理作用

作者:买书网，更新日期：2009-10-27 02:15:31

　　【化学】为哌嗪喹唑啉类，其喹唑啉环与茶碱类的嘌呤环有相似之处。
　　【药理作用】
　　 1.心血管系统为典型的a1-ADR阻断药，主要作用出自对小动脉和静脉a1-ADR的阻断作用。其对α1一 ADR的亲和力为对α2一ADR的1 000倍。由于对突触前 α2一ADR的作用甚微，因此它并不增加NA自肾上腺素能神经末梢的释放，加以本药尚可降低心脏前负荷，基本不具有加快心率和增加心输出量的倾向。对于充血性心力衰竭，本药可降低前负荷与后负荷，改善心输出量。此外本药尚可通过中枢神经系统抑制交感神经冲动的外传。它的降压作用主要通过舒张动、静脉血管，降低外周血管阻力。
　　 2.平滑肌在良性前列腺肥大有阻塞现象时，本药可缓解因前列腺中α-ADR过分激动而致的前列腺和膀胱颈平滑肌紧张。
　　 3.脂肪代谢有微弱的降低血浆低密度脂蛋白 (LDL)和升高高密度脂蛋白(HDL)作用。
　　体内过程: 口服易吸收，生物利用度差异在 50％～70％之间。口服一般在1～3小时后血浆中药物浓度可达峰值。血中药物95％与血浆蛋白(主要是α1-酸性糖蛋白)结合，仅5％处于游离状态。影响这种血浆蛋白浓度的疾病(如炎症)会改变血中游离哌唑嗪的浓度。本药在肺、心、血管等处分布较高，脑中较低，分布容积为0.60±0.13L／kg。大部分在肝脏脱甲基后与葡萄糖醛酸结合后经胆汁排泄；部分代谢产物也具降低血压活性。约5％～ll％以原形经胆汁自粪便排出，4％以下经肾脏排出。tl／2为2～4小时，达峰时间为2.2±1.1 小时，口服5mg后高峰浓度为36--+-_17ng／ml，作用可维持 4～6小时。
　　老年人对此药的生物利用度明显下降，由于胃肠道吸收的减少，抵达血液中的原形药物比青年人少40％。老年人的t1／2也有所延长，并伴有稳态分布容积的上升。不过，这些变化似无显著临床意义。在充血性心力衰竭病人，其t1／2可延长至7小时。
　　【副作用和注意事项】特别要注意的是其首剂效应({irst_dose effect)，即第1次给药如不减量可产生低血压、虚脱等。严重心脏病、精神病患者、肾功能障碍者和老年病人慎用。有报告本品可致尿失禁(详见特拉唑嗪条)，多为老年妇女。
　　【耐受性】用于严重的慢性充血性心力衰竭患者，多数在连用两天后即因产生耐受性而失效。但在用于高血压时，则罕见耐受性。
　　【药物相互作用】据报告有一用氯丙嗪和阿米替林的病人在加用哌唑嗪时出现躁动，停用哌唑嗪后即消除。另有报告，在9位并用哌唑嗪和吲哚美辛(消炎痛)病人中有4位哌唑嗪的降压作用被减弱。本药与钙通道阻滞药或利尿药合用时，降压作用可加强。
　　【用途】
　　 1.高血压。
　　 2.嗜铬细胞瘤用于控制症状和手术前准备。由于本药选择性地阻断a1受体，故心动过速的副作用较酚妥拉明和酚苄明为低，但其降压作用较强，须加注意。
　　 3.用本药可缓解良性前列腺肥大的下泌尿道症状。疗效与特拉唑嗪相近。
　　 4.也用于雷诺病。
　　 5.对于蝎蜇而引发的高血压、心脏毒性和循环衰竭等可用本药作为支持治疗。
　　【用法】为了避免首剂效应，首剂要用小剂量。
　　【制剂】盐酸哌唑嗪片剂：lmg，2mg。
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